MONOGRAFI LEVOFLOXACIN

MONOGRAFI LEVOFLOXACIN

Nama obat generic	Levofloxacin
Nama Kimia	(-)-(S)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid
Nama Dagang di Indonesia	Cravit, Difloxin, Levovid, Aflox.
Gambar struktur obat
Golongan Obat	Obat Keras ( antibiotik golongan quinolone )
Profil Farmakokinetik	Penyerapan: cepat dan lengkap Distribusi: Vd: 74-112 L; konsentrasi CSF ~ 15% dari tingkat serum; konsentrasi tinggi dicapai di prostat, paru-paru, dan jaringan ginekologi, sinus, air liur Protein mengikat: ~ 24% menjadi 38%; terutama untuk albumin Metabolisme: hati Minimal Bioavailabilitas: ~ 99% Paruh eliminasi: ~ 6-8 jam Waktu puncak, serum: Oral: 1-2 jam Ekskresi: Urin (~ 87% obat yang tidak berubah, <5% sebagai metabolit); feses (<4%)
Bentuk dan Kekuatan Sediaan	Infus, dicampur dalam D5W [pengawet gratis]: Levaquin®: 250 mg (50 mL); 500 mg (100 mL); 750 mg (150 ml) Injection, solusi [pengawet gratis] Levaquin®: 25 mg / mL (20 mL, 30 mL) Solusi, [tetes] mata: Iquix®: 1.5% (5 mL) Quixin®: 0,5% (5 mL) [mengandung benzalkonium klorida] Solusi, lisan: Levaquin®: 25 mg / mL (480 mL) [mengandung benzil alkohol, propilen glikol] Tablet, lisan: Levaquin®: 250 mg, 500 mg, 750 mg Levaquin® Leva-Pak: 750 mg (5s)
Mekanisme Aksi	Sebagai S (-) enansiomer fluorokuinolon itu, ofloksasin, levofloxacin, menghambat DNA-girase dalam organisme rentan sehingga menghambat relaksasi DNA superkoil dan mempromosikan kerusakan untai DNA. DNA girase (topoisomerase II), merupakan enzim bakteri penting yang mempertahankan struktur superheliks dari DNA dan diperlukan untuk replikasi DNA dan transkripsi, perbaikan DNA, rekombinasi, dan transposisi.
Indikasi	Mengobati infeksi akibat bakteri seperti infeksi saluran kemih, infeksi sistem pernapasan seperti bronkitis dan pneumonia, sinusitis, infeksi kulit, dan infeksi prostat.
Keamanan	bagi penderita diabetes, gangguan ginjal, gangguan mental,epilepsi atau kondisi lainnya yang menyebabkan kejang, gangguan jantung, myasthenia gravis atau kondisi yang menyebabkan otot menjadi lemas, dan defisiensi glucose 6-phosphate dehydrogenase. Harap berhati-hati juga bagi mereka yang pernah mengalami tendonitis atau masalah pada tendon. Risiko kehamilan Factor C Pertimbangan kehamilan Efek samping telah diamati di beberapa studi hewan; Oleh karena itu, produsen mengklasifikasikan levofloxacin sebagai kategori kehamilan C. Levofloxacin melintasi plasenta. paparan kuinolon selama kehamilan manusia telah dilaporkan dengan agen lainnya (lihat Ciprofloxacin, Ofloxacin, dan Norfloxacin monograf). Sampai saat ini, tidak ada efek teratogenik tertentu atau peningkatan risiko kehamilan telah diidentifikasi; Namun, karena kekhawatiran kerusakan tulang rawan pada hewan dewasa terkena kuinolon dan data spesifik levofloxacin terbatas, levofloxacin seharusnya hanya digunakan selama kehamilan jika pilihan yang lebih aman tidak tersedia.
Kontraindikasi	Hipersensitif terhadap levofloxacin, komponen formulasi, atau kuinolon lainnya
Efek samping	Gangguan tidur, pusing, sakit kepala, diare, mual.
Interaksi	Theophyllin dan ciclosporin.
Dosis (sesuai dengan indikasi)	Dosis normal : 250-500mg  1-2 x sehari selama 7-14 hari                         Infeksi urin : 250mg 1 x sehari selama 3 hari                         Infeksi prostat : 500mg 1 x sehari selama 28 hari Infeksi kulit dan acquired pneumonia : 750mg 1 x sehari selama 7-14 hari Infeksi saluran kemih, sinusitis, dan pneumnia karena terpapar lingkungan 750mg 1 x sehari selama 5 hari
Sumber Literature :	DIH, Martindale