Monografi Azitromysin

Azitromisin

Klasifikasi	Keterangan
Nama obat generic	Azithromycin
Nama Kimia	13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α- L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10 trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14- heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo- hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
Nama Dagang di Indonesia	Aztrin, Mezatrin, Zibramax, Zifin, Zithromax, dan Zycin.
Gambar struktur obat
Golongan Obat	Antibakteri, antibiotic (obat keras)
Profil Farmakokinetik	Azitromisin diabsorbsi baik di usus halus bagian atas, namun karena sifatnya yang basa azitromisin mudah hancur oleh asam lambung yang terdapat pada usus halus. Oleh sebab itu obat ini harus diberikan dalam bentuk kapsul salut enterik. Kadar puncaknya akan dicapai dalam waktu satu setengah jam pada orang normal dan lima jam pada penderita anuri. Waktu eliminasi yang dibutuhkan oleh obat ini cukup lama, yaitu sekitar dua sampai dengan 4 hari. Azitromisin didistribusikan secara luas keseluruh tubuh kecuali otak dan cairan serebrospinal. Pada fungsi ginjal yang buruk tidak diperlukan penyesuaian dosis. Azitromisin tidak dibersihkan oleh dialisis. Sejumlah besar azitromisin yang diberikan diekskresi dalam empedu dan hilang dalam feses, dan hanya 5% yang diekskresikan melalui urin.
Bentuk dan Kekuatan Sediaan	250 mg dan 500 mg / tab
Mekanisme Aksi	Azitromisin bekerja dengan cara mengikat sub unit 50s dari ribosom bakteri sehingga menghambat translasi mRNA. Dengan demikian sintesis protein akan terganggu sehingga pertumbuhan bakteri akan terhambat.
Indikasi	Oral,I.V: pengobatan radang telinga tengah akut yag disebabkan oleh kuman H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae; faringitis/tonsillitis karena kuman S.pyogenes; pengobatan infeksi ringan hingga sedang pada saluran napas atas dan bawah, infeksi kulit dan jaringan, pneumonia komunitas, radang pelvic, penyakit kelamin menular (urethritis/cervicitis), faringitis/tonsillitis (alternatif terhadap terapi lini pertama), dan penyakit kelamin lain (chancroid) yang disebabkan oleh C. trachomatis, M. catarrhalis, ;H. influenzae, S. aureus, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, dan C. psittaci Eksaserbasi akut bakteri pada penyakit paru obstruktif kronik karena kuman H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae acute bacterial sinusitis. Opthalmic: Konjungtivitis bakterial
Keamanan (Pregnancy risk, lactation)	Penggunaan jangka lama akan menyebabkan penurunan kerja fungsi ginjal dan hati.
Kontraindikasi	Hipersensitif terhadap azitromisin atau makrolida lainnya.
Efek samping	1. Gangguan saluran pencernaan Anoreksia, mual, muntah dan diare terkadang timbul pada pemberian oral. Intoleransi saluran cerna, yang timbul akibat perangsangan langsung terhadap motilitas usus merupakan alasan tersering penghentian penggunaan antibiotik ini. 2. Toksisitas di Hati Dapat menyebabkan hepatitis kolestatik akut (demam, ikterus, gangguan fungsi hati) yang diakibatkan reaksi hipersensitifitas. Reaksi alergi lain yang mungkin timbul meliputi demam, eosinofilia, dan ruam.
Interaksi (Obat, Makanan, herbal) Level Signifikansi dan Rekomendasi	Azitromisin diuraikan oleh hati. Jadi obat ini dapat berinteraksi dengan obat yang diuraikan oleh hati, termasuk sebagian besar ARV. Azitromisin kemungkinan berinteraksi dengan beberapa obat penipis darah, obat jantung, obat antisawan (antikonvulsi), dan antibiotik lain. Obat antiasam dengan aluminium dan magnesium dapat mengurangi kadar azitromisin dalam aliran darah. Jangan memakai antiasam sekaligus dengan azitromisin. Azitromisin bekerja dengan menghambat CYP3A4 sehingga menghasilkan metabolit yang menghambat enzim sitokrom P450 sehingga meningkatkan konsentrasi berbagai obat dalam serum, seperti teofilin, antikoagulan oral, siklosporin dan merilprednisolon.
Dosis (sesuai dengan indikasi)	·  Dosis umum: Anak lebih besar atau sama dengan 6 bulan: 5-12 mg/kg diberikan sekali sehari (maksimum 500 mg/hari) atau 30 mg/kg sebagai dosis tunggal (maksimum 1500 mg). ·  Anak lebih besar atau sama dengan usia 1 tahun dan dewasa: Opthalmik: teteskan 1 tetes pada mata yang terinfeksi 2 kali sehari (selang 8 - 12 jam) selama 2 hari, kemudian 1 tetes sekali sehari selama 5 hari. ·   Dewasa usia 16 tahun atau lebih dan dewasa: oral 250-600 mg sekali sehari atau 1-2 gram dalam dosis tunggal. i.: 250-500 mg sekali sehari. ·   Dosis spesifik: Anak: oral - Sinusitis bakterial: 10 mg/kg sekali sehari selama 3 hari (maksimum 500 mg/hari) Pneumonia yang diperoleh dari komunitas: 10 mg/kg sehari (maksimum 500 mg/hari) diikuti dengan 5 mg/kg/hari sekali sehari pada hari ke 2-5 (maksimum 250mg/hari). ·  Otitis media: Regimen 1 -hari: 30 mg/kg dalam dosis tunggal (maksimum 1500mg/hari). Regimen 3 hari: 10 mg/kg sekali sehari untuk 3 hari (maksimum 500 mg/hari). Regimen 5 hari: 10 mg/kg pada hari 1 (maksimum 500 mg/hari) diikuti dengan dosis 5 mg/kg sekali sehari pada hari 2-5 (maksimum 250mg/hari).
Sumber Literature :	DIH, Martindale