MONOGRAFI METRONIDAZOLE

MONOGRAFI METRONIDAZOLE

Klasifikasi	Keterangan
Nama obat generic	Metronidazole
Nama Kimia	1-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-5- nitroimidazole; 1-(-Ethylol)-2-methyl-5-nitro-3-azapyrrole
Nama Dagang di Indonesia	Flagyl®, Helidac® Therapy (kombinasi), Metronidazol (Generik), Corsagyl, Fladex, Fortagyl, Gravazol, Mebazid, Metrolet, Metrofusin, Metronidazole Fresenius, Nidazole, Promuba, Trichodazol, Trogyl, Elyzol, Tismazol
Gambar struktur obat
Golongan Obat	antibakteri dan antiprotozo
Profil Farmakokinetik	Penyerapan: Oral: Yah diserap; Topikal: Konsentrasi dicapai secara sistemik setelah aplikasi dari 1 g topikal yang 10 kali lebih sedikit dari yang diperoleh setelah dosis oral mg 250 Distribusi: Untuk air liur, empedu, cairan mani, ASI, tulang, hati, dan abses hati, paru-paru dan sekresi vagina; melintasi plasenta dan darah-otak penghalang CSF: rasio tingkat darah: meninges normal: 16% sampai 43%; meninges meradang: 100% Protein mengikat: <20% Metabolisme: Hati (30% sampai 60%) Paruh eliminasi: Neonatus: 25-75 jam; Lainnya: 6-8 jam, berkepanjangan dengan gangguan hati; penyakit ginjal stadium akhir: 21 jam Waktu puncak, serum: Oral: rilis Segera: 1-2 jam Ekskresi: Urin (20% sampai 40% obat yang tidak berubah); feses (6% sampai 15%)
Bentuk dan Kekuatan Sediaan	Tablet
Mekanisme Aksi	Metronidazole adalah antibakteri dan antiprotozoa sintetik derivat nitroimidazoi yang mempunyai aktifitas bakterisid, amebisid dan trikomonosid. Dalam sel atau mikroorganisme metronidazole mengalami reduksi menjadi produk polar. Hasil reduksi ini mempunyai aksi antibakteri dengan jalan menghambat sintesa asam nukleat. Metronidazole efektif terhadap Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gierdia lamblia. Metronidazole bekerja efektif baik lokal maupun sistemik. Setelah menyebar ke organisme, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya struktur DNA heliks dan untai kerusakan yang mengakibatkan penghambatan sintesis protein dan kematian sel dalam organisme rentan
Indikasi	Metronidazole efektif untuk pengobatan : 1. Trikomoniasis, seperti vaginitis dan uretritis yang disebabkan oleh Trichomonas vaginalis. 2. Amebiasis, seperti amebiasis intestinal dan amebiasis hepatic yang disebabkan oleh E. histolytica. 3. Sebagai obat pilihan untuk giardiasis.
Keamanan (Pregnancy risk, lactation)	Metronidazole tidak dianjurkan untuk penderita dengan gangguan pada susunan saraf pusat, diskrasia darah, kerusakan hati, ibu menyusui dan dalam masa kehamilan trimester II dan III. Pada terapi ulang atau pemakaian lebih dari 7 hari diperlukan pemeriksaan sel darah putih. Kehamilan Faktor Risiko B (mungkin kontraindikasi pada trimester 1) plasenta (karsinogenik pada tikus); kontraindikasi untuk pengobatan trikomoniasis selama trimester pertama kehamilan, kecuali pengobatan alternatif tidak memadai. Sampai keamanan dan kemanjuran untuk indikasi lain telah ditetapkan, gunakan hanya selama kehamilan ketika manfaat untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Kontraindikasi	Hipersensitif terhadap metronidazole, derivatif Nitroimidazole, atau komponen lain dalam formulasi; kehamilan (1 trimester - ditemukan karsinogenik pada tikus).
Efek samping	Mual, sakit kepala, anoreksia, diare, nyeri epigastrum dan konstlpasi.
Interaksi	Metronidazole menghambat metabolisme warfarin dan dosis antikoagulan kumarin lainnya harus dikurangi. Pemberian alkohol selama terapi dengan metronidazole dapat menimbulkan gejala seperti pada disulfiram yaitu mual, muntah, sakit perut dan sakit kepala. Dengan obat-obat yang menekan aktivitas enzim mikrosomal hati seperti simetidina, akan memperpanjang waktu paruh metronidazole.
Dosis (sesuai dengan indikasi)	Trikomoniasis: Pasangan seksual dan penderita dianjurkan menerima pengobatan yang sama dalam waktu bersamaan. Dewasa : Untuk pengobatan 1 hari : 2 g 1 kali atau 1 gram 2 kali sehari. Untuk pengobatan 7 hari: 250 mg 3 kali sehari selama 7 hari berturut-turut. Amebiasis: Dewasa : 750 mg 3 kali sehari selama 10 hari. Anak-anak : 35 - 50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3, selama 10 hari.  Giardiasis: Dewasa : 250 - 500 mg 3 kali sehari selama 5 - 7 hari atau 2 g 1 kali sehari selama 3 hari. Anak-anak: 5 mg/kg BB 3 kali sehari selama 5-7 hari.
Sumber Literature :	DIH ; Pubchem