MONOGRAFI CEFATOXIM

MONOGRAFI CEFATOXIM

Nama obat generik	Cefatoxim
Nama kimia	5-thia-1-azabicyclo [4,2,0] okta – 2 - ene - 2 - asam karboksilat, 3 - [(asetiloksil)metil] - [[2-amina-4-tiazolil)metoksyimino)asetil]amino]-8-oxo, [6R-[6α, 7β(z)]], garam natrium.
Nama dagang di Indonesia	Claforan
Gambar struktur obat
Golongan obat	Obat keras ( antibiotik golongan sefalosporin )
Profil farmakokinetik	1.Absorpsi: Cefotaxime diberikan secara injeksi sebagai garam natrium. Diabsorpsi dengan cepat setelah injeksi intra muskular dengan rata-rata konsentrasi puncak plasma sekitar 12 dan 20 ug/ml yang dilaporkan berturut-urut setelah 40 menit pemberian Cefotaxime 0,5 dan 1 g. pada injeksi intravena Cefotaxime 0,5:1 atau 2 g rata-rata konsentrasi puncak plasma berturut-urut 38:102 dan 215 ug/ml dicapai dalam konsentrasi bervariasi antara 1 sampai 3 ug/ml setelah 4 jam. Waktu paruh plasma Cefotaxime sekitar 1 jam dan untuk metabolit aktif desocetylcepotaxime sekitar 1,5 jam. Waktu paruh meningkat pada neonatus dan penderita dengan gangguan ginjal berat, terutama untuk bentuk metabolit, dalam hal ini pengurangan dosis sangat diperlukan. Sekitar 40% Cefotaxime dalam sirkulasi dilaporkan berikatan dengan protein plasma. 2.Distribusi: Cefotaxime dan desacetylcefotoxime secara luas didistribusikan dalam jaringan dan cairan tubuh; konsentrasi terapi dapat ditemui dalam LCS terutama bila meninges dalam keadaan meradang. Cefotaxime melewati plasenta dan dalam konsentrasi rendah dapat ditemukan pada air susu ibu. Konsentrasi Cefotaxime dan desacetylcefotaxime relatif tinngi pada empedu dan 20% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam feses. 3.Metabolisme: Cefotaxime sebagian masuk dalam metabolisme hati menjadi desacetylcefotaxime dan metabolit inaktif. 4.Ekskresi: Eliminasi Cefotaxime terutama melalui ginjal dan sekitar 40 sampai 60% dari dosis ditemukan tidak berubah di urin dalam jangka waktu 24 jam; dan sisanya sebanyak 20% diekskresikan sebagai metabolit desacetyl.
Bentuk sediaan	Injeksi ( vial ), infus
Kekuatan sediaan	Infus : 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [mengandung natrium 50,5 mg (2,2 mEq) per sefotaksim 1 g] Injeksi : 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g [mengandung natrium 50,5 mg (2,2 mEq) per sefotaksim 1 g]
Mekanisme aksi	Cefotaxime adalah kelompok obat yang disebut cephalosporin antibiotics. Cefotaxime bekerja dengan cara memperlemah dan memecah dinding sel, membunuh bakteri. Cefotaxime digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri, termasuk keadaan parah atau yang mengancam nyawa. Menghambat bakteri sintesis dinding sel dengan cara mengikat satu atau lebih dari penicillin-binding proteins (PBP) yang pada gilirannya menghambat transpeptidasi langkah terakhir dari sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akhirnya melisiskan akibat aktivitas yang sedang berlangsung enzim dinding sel autolytic (autolysins dan murein hidrolase) saat perakitan dinding sel ditangkap
Indikasi	Infeksi di saluran pernapasan, kulit dan struktur kulit, tulang dan saluran sendi, kencing, ginekologi serta septikemia, dan didokumentasikan atau dicurigai meningitis. Aktif terhadap basil gram-negatif (non Pseudomonas) dan gram-positif cocci (non Enterococcus). Aktif terhadap banyak pneumokokus penisilin-tahan.
Keamanan	Kehamilan : kategori B Baik penelitian reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko pada janin maupun penelitian terkendali pada wanita hamil atau hewan coba tidak memperlihatkan efek merugikan (kecuali penurunan kesuburan) dimana tidak ada penelitian terkendali yang mengkonfirmasi risiko pada wanita hamil semester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trisemester selanjutnya). Karena cefotaxime didistribusikan ke dalam susu, obat harus digunakan dengan hati-hati pada wanita menyusui
Kontraindikasi	Hipersensitivitas terhadap sefotaksim, komponen formulasi, atau sefalosporin lainnya
Efek samping	Sakit kepala, agitasi, kebingungan, kelelahan, dan keringat malam hari juga telah dilaporkan dalam waktu kurang dari 1% dari pasien yang menerima obat. Kejang telah dilaporkan dengan beberapa sefalosporin, Selama postmarketing pengawasan, aritmia berpotensi mengancam nyawa dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima sefotaksim oleh cepat (kurang dari 1 menit) injeksi bolus melalui kateter vena sentralReaksi hipersensitifitas, eosinofilia, neutropenia, leukopenia yang bersifat sementara, flebitisefek pada lambung-usus, superinfeksi. Peradangan iritatif dan nyeri pada tempat penyuntikan
Interaksi	penggunaan bersamaan dengan diuretik kuat, probenesid, obat yang berpotensi nefrotoksik (misal Aminoglikosid). penggunaan dengan Probenesid, meningkatkan dan memperpanjang kadar Sefotaksim dalam darah Tifus Vaksin: Antibiotik dapat mengurangi efek terapi dari tipus Vaksin. Hanya hidup dilemahkan Ty21a regangan dipengaruhi. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi
Dosis	pemberian injeksi intramuskuler, intravena atau infus:1 g tiap 12 jam, dapat ditingkatkan sampai 12 g per hari dalam 3-4 kali pemberian. (Dosis di atas 6 g/hari diperlukan untuk infeksi pseudomonas). NEONATUS: 50 mg/kg bb/hari dalam 2-4 kali pemberian. Pada infeksi berat, dapat ditingkatkan 150-200 mg/kg bb/hari. ANAK: 100-150 mg/kg bb/hari dalam 2-4 kali pemberian. (pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 200 mg/kg bb/hari). Gonore: 1 g dosis tunggal